📄 pharmacology and toxicology
Anti-inflammatory and pro-proliferative effects of fasudil in human trisomy 21 neural progenitor cells
本論文は、ファスジルがダウン症候群由来の神経前駆細胞の増殖を促進し炎症を抑制することを示し、同疾患に対する潜在的な出生前薬物療法候補であることを提言しています。
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pharmacology and toxicology
88 件の論文
薬物が生体でどのように働き、どのような影響を与えるのかを探求する薬理学と毒性学は、新しい治療法の開発や安全性の確保に不可欠な分野です。Gist.Science では、この領域で発表された最新の実験結果を、専門家だけでなく誰でも理解しやすい形で届けることを目指しています。
当サイトでは、bioRxiv から公開されるすべての関連予稿を自動的に収集し、専門的な技術的要点を網羅しつつ、平易な言葉で要約した解説を即座に提供します。これにより、複雑な研究データも直感的に把握できるようになり、科学の最前線へのアクセスが格段に身近になります。
以下に、このカテゴリに分類された最新の予稿リストと、それらに対応する要約をご紹介します。
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Polypharmacology of an Optimal Kinase Library
本研究では、臨床開発段階や化学的多様性に基づいて選定された 192 種類の最適キナーゼライブラリ（OKL）を用いたキノームワイドなプロファイリングにより、キナーゼ阻害剤のポリファーマコロジーが広範に存在し、承認薬の既知の標的が必ずしも最も強力に阻害されるものではなく、median 選択性の向上も時間とともに見られないことが示され、毒性標的の特定や既存薬の転用、化学遺伝学的研究への応用可能性が明らかにされました。
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Patchouli alcohol suppresses gastric cancer growth and immune evasion via inhibition of the NF-κB/PD-L1 axis
パチュリアルコールは、NF-κB/PD-L1 軸の抑制を介して CD8+ T 細胞を介した細胞毒性を強化し、免疫逃避を阻害することで胃癌の増殖を抑制する。
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Antidepressants interact with sex steroid receptors and their intracellular signaling components
本論文は、計算機シミュレーションおよび生化学的・細胞ベースのアッセイを組み合わせることで、抗うつ薬がモノアミン作動性ターゲットだけでなくエストロゲン受容体とも相互作用し、気分調節におけるその受容体の役割と治療的標的としての可能性を明らかにしたことを示しています。
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Identification of compounds that repress DUX4 expression in facioscapulohumeral muscular dystrophy
この論文は、人工知能を活用して FSHD の原因遺伝子 DUX4 の発現を特異的に抑制する化合物 C06 を同定し、FSHD 特異的な機能スクリーニングの重要性と AI を用いた創薬の可能性と限界を明らかにしたものである。
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Discovery of the first small-molecule extracellular inhibitor of KCa3.1
マウロトキシンと KCa3.1 チャネルの結合様式を分子動力学シミュレーションで解明し、その構造に基づいて大規模化合物データベースからスクリーニングを行った結果、KC a3.1 の細胞外側を特異的に阻害する初の低分子化合物の発見に成功しました。
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Paralysis Efficiency (ED50) Scales Linearly with Lethality (LD50) in Spider Venoms
本研究は、クモの毒における致死量（LD50）と麻痺効率（ED50）の間に等尺的な正の相関が存在することを示し、生態学的文脈でより直接的な指標である ED50 が LD50 と強く連動しているため、同一の獲物モデルに基づいていれば、歴史的に蓄積された LD50 データをクモの毒の一般的な強さを比較する際の有用な代理指標として利用できることを明らかにしました。
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MD simulations of Human Sigma1 Receptor Trimer Uncovers Cholesterol Dependent Stabilization and Ligand Specific Dynamics
本論文は、12 秒間にわたる大規模分子動力学シミュレーションを用いて、ヒトシグマ 1 受容体トライマーがコレステロール依存性に安定化され、アゴニストとアンタゴニストがβ6 鎖および W136 を介した相互作用の変化を通じて異なるオリゴマー化を誘導する分子メカニズムを初めて解明したものである。
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A spoonful of what helps the medicine go down? Improving the reliability of voluntary ingestion for oral dosing in rats and mice
この論文は、苦味を隠すためのマスキング剤（Bitter Drug Powder や人工甘味料の組み合わせなど）を併用することで、ラットやマウスにおける自発的な経口投与の信頼性を向上させ、動物の福祉を高めることができることを示しています。
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Mathematical diabetes disease progression modeling in the integrated glucose-insulin model among individuals with impaired glucose tolerance from the Finnish Diabetes Prevention Study
フィンランド糖尿病予防研究のデータを用いて、統合グルコース・インスリンモデルに糖尿病の進行を反映させることで、生活習慣介入が前糖尿病状態におけるインスリン感受性とβ細胞機能の低下をどのように緩和するかを定量化した。